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贵金属药物
名称:
木犀草素与一种铂类化疗药物的联合
摘要:
本发明公开了木犀草素在制备一种与铂类化疗药物包括顺铂、奥沙利铂或卡铂联合以治疗肿瘤的药物中的用途。本发明还公开了上述用途中有用的药物组合物(k)。
名称:
一种同载铂类化合物及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂
摘要:
一种同载铂类化合物及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为舒铂、双环铂、依铂、甲啶铂、西茜铂或匹克铂等铂类化合物和选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂的细胞毒药物；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30
℃时)选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂可增强放化疗等非手术疗法的疗效(l)。
名称: 一种含铂类化合物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂
摘要:
一种含铂类化合物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为铂类化合物和细胞毒药物；细胞毒药物选自抗紫杉烷、烷化剂、拓扑酶抑制剂和/植物生物碱等；缓释辅料为聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc
、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置能于局部释药达约40天左右，在降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的同时还能选择性地提高局部浓度、增强放化疗等非手术疗法的治疗效果(m)。
名称: 含铂类化合物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂
摘要:
一种含铂类化合物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自舒铂、依铂、双环铂、甲啶铂、西茜铂、匹克铂等的铂类化合物和选自抗有丝分裂药物、抗癌抗生素和/或抗代谢药物的细胞毒药物；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚苯丙生、癸二酸及其共聚物、EVAc等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置可于局部释药达约60天左右，除单独应用外还可增强放化疗等非手术疗法的治疗效果(n)。
名称： 同载铂类药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂
摘要
一种同载铂类药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为铂类药物和/或选自激素类抗癌药和/或血管抑制剂的铂类药物增效剂；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，单独或与化疗药物及放疗等非手术疗法合用(14)。
名称： 复方铂类药物缓释剂
摘要
一种复方铂类药物缓释剂为缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂等铂类药物和/或选自磷酸肌醇3-激酶抑制剂、嘧啶类似物和
/或DNA修复酶抑制剂的铂类药物增效剂；缓释辅料选自聚乳酸的共聚物、EVAc、聚苯丙生、癸二酸共聚物等；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果(15)。
名称： 喹唑啉衍生物ZD6474及联合应用的铂化合物和任选电离辐射在治疗与血管生成和
/或血管渗透性增加有关的疾病中的用途
摘要
本发明涉及在任选用电离辐射治疗的温血动物如人中产生抗血管生成和/或降低血管渗透性效果的方法，尤其是治疗癌症、特别是涉及实体瘤的癌症的方法，该方法包括ZD6474与铂抗肿瘤药的联合给药；涉及含ZD6474和铂抗肿瘤药的药用组合物；涉及用于治疗人或动物机体的治疗方法的含ZD6474和铂抗肿瘤药的组合产品；涉及含
ZD6474和铂抗肿瘤药的药剂盒；涉及ZD6474和铂抗肿瘤药在制备药物中的用途，所述药物用于在任选用电离辐射治疗的温血动物如人中产生抗血管生成和/或降低血管渗透性的效果(16)。
名称： 一种含紫杉烷及其增效剂的缓释注射剂
摘要
一种含紫杉烷及其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为紫杉烷和/
或选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物和/或四嗪类化合物的紫杉烷增效剂；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、土温40和土温80之一或其组合；缓释微球还可制成植入剂。肿瘤局部注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性，同时还能选择性地提高化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果(17)。
名称： 含苯达莫司汀和其增效剂的缓释注射剂
摘要
一种抗癌药物缓释剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为苯达莫司汀和/或苯达莫司汀增效剂，苯达莫司汀增效剂为拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物、四嗪类化合物和/或铂类化合物；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、脂肪酸：葵二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化放疗等非手术疗法的治疗效果(18)。
名称： 一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂
摘要
一种含氨甲喋呤的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为氨甲喋呤与选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的氨甲喋呤增效剂的组合；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD与葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等；用于将抗癌有效成分或包含抗癌有效成分的缓释颗粒或微球悬浮，从而制成缓释注射剂。肿瘤注射该缓释注射剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果(19)。
名称： 一种含氟尿嘧啶增效剂的缓释注射剂
摘要
一种含氟尿嘧啶的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为5-FU和/或选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物和/或四嗪类化合物的5-FU增效剂；缓释辅料选自聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物(PLGA)、乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVAc)、聚苯丙生、FAD与葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠、土温40和土温
80之一或其组合；肿瘤注射该缓释注射剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果(20)。
名称：一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂
摘要
一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，局部应用可增强放化疗的治疗效果(21)。
名称： 制备胺铂配合物的方法
摘要
本发明涉及铂药物领域。具体而言，本发明涉及一种制备通式(Ia)或(Ib)的铂配合物的改进方法，该方法包括：1a)第一步，其中，在适当的条件下，[PtA4]2-
在第一溶剂中与L反应，形成[PtA3(L)]-；1b)第二步，其中，在适当的条件下，
[PtA3(L)]-在第二溶剂中与L′反应，形成顺式-[PtA2(L′)(L)]；1c)Y是卤素或羟基的情况下的第三步，其中，顺式-[PtA2(L′)(L)]与H2O2、含有Y2或卤素的氧化剂反应，形成c，t，c-[PtA2Y2(L′)(L)]；在Y是羧化物、氨基甲酸酯或碳酸酯的情况下的第四步，其中由步骤1c)形成的中间物，其中Y羟基，用适当的酰化剂官能化；和1d)在A不是卤根或者与原始卤根不同的情况下，需要此外加的步骤，在该步骤中，由步骤1a或1b、1c或1d形成的中间物的原始卤根A被转化为不同的卤根或者新的离去基团A，如单齿配位基羟基、烷氧基、羧化物或二齿配位基羧化物、膦酰基羧化物、二膦酸酯或硫酸酯；其中，L、L′和Y
如说明书所述(22)。
名称： 三乙烯四胺作为一种抗肿瘤辅助药物的应用
摘要
本发明提供三乙烯四胺在医药方面的另一新用途，具体是提供一种三乙烯四胺作为抗肿瘤辅助药物的应用，将三乙烯四胺作为端粒酶抑制剂用作治疗或预防肿瘤疾病的辅助药物与常规抗肿瘤药物联用。常规抗肿瘤药物包括但不局限于阿霉素、卡铂、紫杉醇；肿瘤疾病包括但不局限于宫颈癌、肝癌、乳腺癌等。与常规抗肿瘤药物联用，可以在降低这些药物用量的条件下，获得等同的抗肿瘤效果，这有助于减少这些抗肿瘤药物在临床使用时的用药剂量，降低它们对其他器官或系统的毒副作用(23)。
名称： 一种同载铂类化合物及其增效剂的抗癌药物缓释剂
摘要
一种含铂类化合物及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自庚铂、洛铂、奈达铂、奥沙利铂、得那铂或恩洛铂的铂类化合物和/或选自抗肿瘤抗生素、抗代谢类药物、紫杉烷和/或植物生物碱的铂类化合物增效剂；缓释辅料选自聚乳酸共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物、聚(富马酸-癸二酸)共聚物等；助悬剂黏度为100cp-3000cp(25℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，可增强化放疗的效果(24)。
名称： 同载铂类药物及其增效剂的抗癌缓释剂
摘要
一种复方抗癌药物缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30
℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；抗癌有效成分为铂类药物和/或选自抗有丝分裂药物和/或烷化剂的铂类药物增效剂；缓释辅料选自乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物、聚(富马酸-癸二酸)共聚物等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果(25)。
名称： 一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的缓释注射剂
摘要
一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的血管抑制剂和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，可单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用(26)。
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